{"id":38615,"date":"2018-05-23T00:00:00","date_gmt":"2018-05-22T23:00:00","guid":{"rendered":"http:\/\/www.pcb.ub.edu\/\/desarrollan-una-nueva-clase-de-inhibidores-covalentes-para-una-proteina-implicada-en-enfermedades-del-cerebro\/"},"modified":"2020-11-16T16:20:46","modified_gmt":"2020-11-16T15:20:46","slug":"desarrollan-una-nueva-clase-de-inhibidores-covalentes-para-una-proteina-implicada-en-enfermedades-del-cerebro","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/www.pcb.ub.edu\/es\/desarrollan-una-nueva-clase-de-inhibidores-covalentes-para-una-proteina-implicada-en-enfermedades-del-cerebro\/","title":{"rendered":"Desarrollan una nueva clase de inhibidores covalentes para una prote\u00edna implicada en enfermedades del cerebro"},"content":{"rendered":"<p>La mayor\u00eda de los inhibidores de la proteina POP desarrollados hasta ahora duran poco en la sangre, no son suficientemente selectivos para la prote\u00edna y no consiguen cruzar la barrera hematoencef\u00e1lica (que protege el cerebro), lo que ha limitado su potencial como f\u00e1rmaco.<\/p>\n<p>El trabajo del investigador postdoctoral del IRB Barcelona,\u00a0Salvador Guardiola, describe los primeros inhibidores de POP duraderos, selectivos y con las propiedades adecuadas para acceder al cerebro. En el laboratorio de\u00a0<a href=\"https:\/\/www.irbbarcelona.org\/en\/research\/design-synthesis-and-structure-of-peptides-and-proteins\" target=\"_blank\" rel=\"noopener noreferrer\">Dise\u00f1o, S\u00edntesis y Estructura de P\u00e9ptidos y Prote\u00ednas<\/a>, liderado por\u00a0Ernest Giralt, han generado y caracterizado una familia de 15 p\u00e9ptidos (mol\u00e9culas formadas por amino\u00e1cidos) modificados, llamados peptidomim\u00e9ticos, con resultados prometedores.<\/p>\n<p>\u00abLos p\u00e9ptidos naturales son poco estables en tejidos y tienen actividades relativamente d\u00e9biles. En cambio, si los modificamos con amino\u00e1cidos no naturales e introducimos grupos funcionales dise\u00f1ados para reaccionar con la diana terap\u00e9utica, podemos conseguir p\u00e9ptidos mucho m\u00e1s activos y eficaces\u00bb, explica Guardiola.<\/p>\n<p>A concentraciones bajas, estos nuevos p\u00e9ptidos producen una inhibici\u00f3n r\u00e1pida, espec\u00edfica y sostenida de POP, tanto\u00a0en\u00a0la enzima aislada como en c\u00e9lulas humanas intactas. Adem\u00e1s, son altamente selectivos con dos proteasas muy parecidas a POP (DPPIV y FAP) y muestran una alta permeabilidad de la barrera hematoencef\u00e1lica, describen los investigadores.<\/p>\n<p>\u00abCon estos inhibidores abrimos la puerta a que se desarrollen nuevos tratamientos para las patolog\u00edas del sistema nervioso central, adem\u00e1s de poder aplicarse para estudiar la funci\u00f3n de POP en estos trastornos y dise\u00f1ar inhibidores para otras proteasas\u00bb, destaca el cient\u00edfico del IRB Barcelona\u00a0Ernest Giralt, tambi\u00e9n catedr\u00e1tico de la Universidad de Barcelona.<\/p>\n<p>Este estudio ha sido financiado por el Ministerio de Econom\u00eda y Competitividad y fondos FEDER y por la Generalitat de Catalunya.<br \/>\n\u00a0<\/p>\n<p>\u25ba\u00a0<strong>Art\u00edculo de referencia<\/strong>: Salvador Guardiola, Roger Prades, Laura Mendieta, Arwin J. Brouwer, Jelle Streefkerk, Laura Nevola, Teresa Tarrag\u00f3, Rob M. J. Liskamp, Ernest Giralt. \u00ab<a href=\"https:\/\/www.cell.com\/cell-chemical-biology\/fulltext\/S2451-9456(18)30143-0\" target=\"_blank\" rel=\"noopener noreferrer\">Targeted covalent inhibition of prolyl oligopeptidase (POP): discovery of sulfonylfluoride peptidomimetics<\/a>\u00ab. Cell Chemical Biology\u00a0(2018) DOI:\u00a010.1016\/j.chembiol.2018.04.013<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"<p>Investigadores del Instituto de Investigaci\u00f3n Biom\u00e9dica (<a href=\"http:\/\/www.pcb.ub.edu\/portal\/es\/cerca?p_p_id=cercador_WAR_empleatsempresesportlet&amp;p_p_lifecycle=0&amp;p_p_state=maximized&amp;p_p_mode=view&amp;p_p_col_id=column-1&amp;p_p_col_count=1&amp;_cercador_WAR_empleatsempresesportlet_jspPage=%2Fhtml%2Fcommon%2Fdetall-empresa.jsp&amp;_cercador_WAR_empleatsempresesportlet_empresaId=ENT_000001&amp;_cercador_WAR_empleatsempresesportlet_redirect=%2Fportal%2Fca%2Fcerca%3Fp_p_id%3Dcercador_WAR_empleatsempresesportlet%26p_p_lifecycle%3D0%26p_p_mode%3Dview%26_cercador_WAR_empleatsempresesportlet_keywords%3Dirb%26_cercador_WAR_empleatsempresesportlet_tab%3D1\" target=\"_blank\" rel=\"noopener noreferrer\">IRB\u00a0Barcelona<\/a>), con sede en el Parc Cient\u00edfic\u00a0de Barcelona (PCB), describen en\u00a0Cell Chemical\u00a0Biology\u00a0una nueva clase de inhibidores para la prote\u00edna POP, que se encuentra mayoritariamente en el cerebro y es considerada un objetivo terap\u00e9utico \u201catractivo\u201d para el tratamiento de des\u00f3rdenes cognitivos y\u00a0neurodegenerativos, como la enfermedad de\u00a0Parkinson\u00a0y la esquizofrenia. El trabajo\u00a0se ha realizado en colaboraci\u00f3n con la biotecnol\u00f3gica\u00a0<a href=\"http:\/\/www.pcb.ub.edu\/portal\/es\/cerca?p_p_id=cercador_WAR_empleatsempresesportlet&amp;p_p_lifecycle=0&amp;p_p_state=maximized&amp;p_p_mode=view&amp;p_p_col_id=column-1&amp;p_p_col_count=1&amp;_cercador_WAR_empleatsempresesportlet_jspPage=%2Fhtml%2Fcommon%2Fdetall-empresa.jsp&amp;_cercador_WAR_empleatsempresesportlet_empresaId=ENT_005306&amp;_cercador_WAR_empleatsempresesportlet_redirect=%2Fportal%2Fes%2Fcerca%3Fp_p_id%3Dcercador_WAR_empleatsempresesportlet%26p_p_lifecycle%3D0%26p_p_mode%3Dview%26_cercador_WAR_empleatsempresesportlet_keywords%3Diproteos%26_cercador_WAR_empleatsempresesportlet_tab%3D1\" target=\"_blank\" rel=\"noopener noreferrer\">Iproteos<\/a>, ubicada en el PCB, y con cient\u00edficos de la Universidad de Glasgow (Escocia, Gran Breta\u00f1a) y del Utrecht Institute for Pharmaceutical Sciences (Holanda). El <a href=\"http:\/\/www.rmn.ub.edu\/lrb\/index_es.php\" target=\"_blank\" rel=\"noopener noreferrer\">Laboratorio de Resonancia Magn\u00e9tica Nuclear (LRB)<\/a>\u00a0\u2013que forma parte de los\u00a0<a href=\"http:\/\/www.ccit.ub.edu\/ES\/home.html\" target=\"_blank\" rel=\"noopener noreferrer\">CCiTUB<\/a>\u00a0y est\u00e1\u00a0situado en el edificio Cl\u00faster del Parque\u2013 y el Barcelona Supercomputing Center tambi\u00e9n\u00a0tambi\u00e9n han participado en el estudio.<\/p>\n<p>\u00a0<\/p>\n","protected":false},"author":1,"featured_media":24962,"comment_status":"closed","ping_status":"open","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"_acf_changed":false,"inline_featured_image":false,"footnotes":""},"categories":[9],"tags":[],"class_list":["post-38615","post","type-post","status-publish","format-standard","has-post-thumbnail","category-sin-categorizar"],"acf":[],"yoast_head":"<!-- This site is optimized with the Yoast SEO plugin v27.7 - https:\/\/yoast.com\/product\/yoast-seo-wordpress\/ -->\n<title>Desarrollan una nueva clase de inhibidores covalentes para una prote\u00edna implicada en enfermedades del cerebro - Parc Cient\u00edfic de Barcelona<\/title>\n<meta name=\"robots\" content=\"index, follow, max-snippet:-1, max-image-preview:large, max-video-preview:-1\" \/>\n<link rel=\"canonical\" href=\"https:\/\/www.pcb.ub.edu\/es\/desarrollan-una-nueva-clase-de-inhibidores-covalentes-para-una-proteina-implicada-en-enfermedades-del-cerebro\/\" \/>\n<meta property=\"og:locale\" content=\"es_ES\" \/>\n<meta property=\"og:type\" content=\"article\" \/>\n<meta property=\"og:title\" content=\"Desarrollan una nueva clase de inhibidores covalentes para una prote\u00edna implicada en enfermedades del cerebro - Parc Cient\u00edfic de Barcelona\" \/>\n<meta property=\"og:description\" content=\"Investigadores del Instituto de Investigaci\u00f3n Biom\u00e9dica (IRB\u00a0Barcelona), con sede en el Parc Cient\u00edfic\u00a0de Barcelona (PCB), describen en\u00a0Cell Chemical\u00a0Biology\u00a0una nueva clase de inhibidores para la prote\u00edna POP, que se encuentra mayoritariamente en el cerebro y es considerada un objetivo terap\u00e9utico \u201catractivo\u201d para el tratamiento de des\u00f3rdenes cognitivos y\u00a0neurodegenerativos, como la enfermedad de\u00a0Parkinson\u00a0y la esquizofrenia. 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